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SK " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-139156
PARP
PROTACs
Cancer
SK -575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK -575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
HY-137341
Others
Cancer
SK -3-91 是一种多激酶降解剂,可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK 1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK 1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK 1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK 1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK 1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK 1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-147101
PARP
Cancer
SK -575-NEG (化合物 28)是 SK -575 的甲基化对应物,由 SK -575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成,作为对照化合物。SK -575-NEG 与 PARP1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK -575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
HY-135732
HY-117059
HY-122714
PAI-1
Cancer
SK -216 是一种纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1 ) 抑制剂,可作为人骨肉瘤抗转移剂,抑制人骨肉瘤肺转移。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK 3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK 3 通道 调节剂。SK 3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK 3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-101805
HY-109181
HY-14877
HY-14877A
HY-15540
HY-14930A
HY-14930
HY-115735
SphK
Apoptosis
Cancer
SK I-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK ) 抑制剂,抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SK I-I 还抑制 hERK2 (IC50 =11 μM)。SK I-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。
HY-13822
SphK
Wnt
Apoptosis
Cancer
SK I II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK ) 抑制剂, 抑制 SK 1 和 SK 2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SK I II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK 1的不可逆抑制。
HY-12895
SphK
PI3K
Apoptosis
Cancer
SK I V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK ) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SK I V 有效抑制 PI3K ,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SK I V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SK I V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-123024
HY-P2795
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK &F-99085
Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SK I 43(盐酸盐)
RU-SK I 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SK I 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SK I 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSK L, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSK L, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-N11669
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 是一种 Mithramycin 类似物,具有较好的抗肿瘤活性,可以通过结合并抑制 DNA 结合蛋白,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。
HY-126823
PGSK diacetate (5/6-mixture)
Fluorescent Dye
Others
Phen green SK (PGSK ) diacetate是一种荧光重金属指示剂,可与多种金属离子发生反应,包括Fe2+ 、Cd2+ 、Co2+ 、Ni2+ 、Zn2+ 。 Phen green SK diacetate激发/发射最大值分别为507/532 nm。
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK ) 通道负变构调节剂,对 KCa 2.2 (SK 2) 和 KCa 2.3 (SK 3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-N0219
(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK ) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK 3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK 1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-P5154
HY-109160
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK ) 通道。Tamapin TFA 是 SK 2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-N9003
Others
Cancer
Dihydroprehelminthosporol (Compound 1) 是从真菌 Veronaea sp. 中分离出来的。Dihydroprehelminthosporol 对人类癌症细胞系 A549 和 SK -0A-3 具有细胞毒性。
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK 2 和 SK 3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK -OV-3、SK -MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK -OV-3、SK -OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK -OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123898
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
Cepharadione B (compound 22) 是从胡椒叶中分离得到的天然化合物。Cepharadione B 是一种 tyrosinase 抑制剂,其 < B >IC50 B >值为170 μM, 抑制 A-549、SK -OV-3、SK -MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞的生长。
HY-15416
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK -OV-3、SK -MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性,其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-N1614
Others
Others
1α-Hydroxytorilin 是一种倍半萜类化合物。1α-Hydroxytorilin 可以从 Torilis japonica 中分离出来。1α-Hydroxytorilin 对人 A549、SK -OV-3、SK -MEL-2 和 HCT15 肿瘤细胞具有细胞毒性 ,ED50 值分别为 20.52、18.24、17.48、42.54 μg/mL。
HY-N12349
Others
Others
Glucozaluzanin C 是从菊科鸢尾根 MeOH 提取物中分离出的木脂素类化合物,对 A549 细胞,SK -OV-3细胞,SK -MEL-2细胞,XF498细胞和 HCT15细胞的 ED50 值分别为 2.45 μg/mL, 1.37 μg/mL, 0.40 μg/mL, 1.41 μg/mL, 1.43 μg/mL。
HY-162259
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
QC-182 是一种有效的 p300/CBP PROTAC 降解剂。QC-182 降低 SK -HEP-1 细胞中的 p300 蛋白 (DC50 = 93nM)。QC-182 有效抑制 SK -HEP-1 和 JHH7 细胞系的细胞生长,IC50 值分别为 0.733 和 0.477 μM。QC-182可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-22044
HY-N1265
Others
Cancer
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK -BR-3 具有弱的细胞毒性,IC50 值为 15.2 μM。
HY-N3113
Others
Cancer
Panaxyne 是一种聚乙炔,可以从栽培野山参的根中分离出来。 Panaxyne 对 SK -OV-3 显示出显着的选择性细胞毒性,ED50 为 1.40 µM。
HY-P0256
HY-P0256A
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-150401
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK -BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷,具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平,从而诱导 SK -HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122783
Antibiotic
Cancer
Isogambogic acid 是一种抗生素和抗癌物,在微摩尔范围内有效诱导 LLC 和 SK -LU-1 的细胞死亡,抑制细胞活性的 IC50 分别为 2.26 μM 和 2.02 μM。Isogambogic acid 可用于癌症研究。
HY-156617A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物,是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK -BR-3 细胞增殖,IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
HY-155315
Others
Cancer
Tubulin polymerization-IN-51 (compound 7u) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,对 SK -Mel-28 细胞的IC50 值为 2.55 - 17.89μM。Tubulin polymerization-IN-51 可用于癌症的研究。
HY-151587
Others
Cancer
Anticancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物,对卵巢癌 (OVCAR-4),肾癌 (A498) 和黑色素瘤 (SK -MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-N7340
Others
Cancer
Withaperuvin C 是一种可以从 Physalis Minima 中分离出来的醉茄内酯。Withaperuvin C 对 HepG2、SK -LU-1 和 MCF7 细胞等癌细胞具有中等细胞毒性 (IC50 : 19.5, 14.65, 11.74 μg/mL)。
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物,存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549,SK -OV-3,HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-12550
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK -Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
HY-P1424
HY-162045
Others
Cancer
Ru-4T 是一种光疗剂。 Ru-4T 在宽带可见光(400-700 nm)下对黑色素瘤细胞(SK -MEL-28)具有光疗功效(PI = 114,000), EC50 值为740 pM。
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk -Luci6 癌细胞的增殖。
HY-108579
HY-149202
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK -OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡,在 SK -N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-W317408
Others
Others
(+)-乙酸薄荷酯
(+)-Menthyl acetate 是从天然 Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高,IC50 =34.0 μg?mL-1 ,对 SK -Mel-28 细胞株的选择性较低,IC50 =279.9 μg?mL-1 ,对 A549 细胞无致死性。
HY-147855
ERK
Apoptosis
Cancer
ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡,选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK -MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长,IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
HY-144273
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK -Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-118829
Others
Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK -N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50 =12.8-67.5 μM)。
HY-12005
FTY720
LPL Receptor
PAK
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸芬戈莫德
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P ) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK 2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK -OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-12005R
FTY720 (Standard)
LPL Receptor
PAK
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸芬戈莫德 (标准品)
Fingolimod (hydrochloride) (Standard) 是 Fingolimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P ) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK 2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK -MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549、SK -OV-3、SK MEL-2 和 HCT15 细胞株有细胞毒性,其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-144269
Raf
Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂,靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E ,SHR902275 对 cRAF, bRAFwt , bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用,对 H358、A375、Calu6 和 SK -MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯,对 HL-60、A549、MCF7、HCT-15、SK -OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-P1424A
Potassium Channel
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa 2.2 (SK 2) channel blocker (Kd =3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa 2.2 over KCa 2.1, KCa 2.3, KCa 3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
HY-15894A
HY-B0076
HY-129029
HY-L009
3137 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3137 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSK L, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSK L, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSK L, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK ) 通道。Tamapin TFA 是 SK 2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P5436
Peptides
Others
SK -MLCK M13 是一种有生物活性的肽。(M-13 是一种肽,代表钙调蛋白 (CaM) 靶蛋白的 CAM 结合域。 CaM 是一种普遍存在的 Ca2+ 结合蛋白。)
HY-P5154
HY-P0256
HY-P0256A
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-P1424
HY-P1424A
Potassium Channel
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa 2.2 (SK 2) channel blocker (Kd =3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa 2.2 over KCa 2.1, KCa 2.3, KCa 3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
Cat. No.
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Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82961
DKK1; Dickkopf-related protein 1; Dickkopf-1; Dkk-1; hDkk-1; SK
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Rat
HY-P82777
ATN; CMM8; LB24 AB; SHEP3; SK 29 AB; Tumor rejection antigen AB; TYR
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P83295
MLANA; MART1; Melanoma antigen recognized by T-cells 1; MART-1; Antigen LB39-AA; Antigen SK 29-AA; Protein Melan-A
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human
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